專利名稱：注射用卡絡(luò)磺鈉配制工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射劑的配制工藝，特別涉及一種注射用卡絡(luò)磺鈉優(yōu)于傳統(tǒng)工藝的新生產(chǎn)工藝。
背景技術(shù)：
注射用卡絡(luò)磺鈉主要成分為卡絡(luò)磺鈉，化學(xué)名稱1-甲基-6-氧代-2，3，5，6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水化合物。為橙黃色凍干塊狀物或粉末；有引濕性，易溶于水。用于泌尿系統(tǒng)、上消化道、呼吸道和婦產(chǎn)科出血疾病。對(duì)泌尿系統(tǒng)療效較顯著，亦可用于手術(shù)出血的預(yù)防及治療，因其療效好，副作用少，市場需求量大。國內(nèi)有數(shù)家企業(yè)生產(chǎn)，采用的配制生產(chǎn)工藝均是傳統(tǒng)工藝按標(biāo)示量100%計(jì)算 原料使用量；將甘露醇加入約配制量25%的注射用水中，加熱使其完全溶解，加入配制量
O.2% (W/V)的藥用炭，煮沸30分鐘，脫炭過濾。取約配制量30%的注射用水，冷卻至40°C以下，加入卡絡(luò)磺鈉，攪拌使其完全溶解，將溶液加入甘露醇濾液中混合均勻。用10%的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)藥液PH值至5. 5 6. 0，加注射用水至配制量，攪拌均勻，復(fù)測PH值應(yīng)在5. 5 6. 0，經(jīng)O. 45 μ m、0. 22 μ m微孔濾膜過濾，送檢半成品合格后，交灌裝工序。注射用卡絡(luò)磺鈉生產(chǎn)過程中平均燈檢廢品率為7. 08%，明顯高出其他品種的燈檢廢品率(其他品種廢品率一般為I. 0%左右)，并高出公司規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)2. 0%。導(dǎo)致生產(chǎn)成本高，收率低，直接影響該產(chǎn)品的大批量生產(chǎn)。通過對(duì)燈檢廢品的進(jìn)一步對(duì)比分析，各類燈檢廢品中破瓶占84. 22%,由此可見，若要降低燈檢廢品率，首先要解決的問題就是生產(chǎn)過程中抗生素瓶破損問題。經(jīng)過反復(fù)的實(shí)驗(yàn)研究和驗(yàn)證，制定了新的配制工藝處方其特征是在原工藝基礎(chǔ)上，將
原來的賦形劑的用量從120mg/ml降為40mg/ml。按改進(jìn)后的工藝生產(chǎn)，燈檢廢品率降至O. 71 %，比原工藝的燈檢廢品率降低了 6. 37 %，大大地降低了燈檢廢品率，從而使產(chǎn)品的總收率得到了有效地提高。同時(shí)縮短了凍干時(shí)間，降低了能耗。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)以往卡絡(luò)磺鈉注射液傳統(tǒng)配制工藝燈檢廢品率過高的缺陷，提出將原來的賦形劑(甘露醇)的用量從120mg/ml降為40mg/ml，有效地降低了燈檢廢品率，提高了產(chǎn)品收率，降低了產(chǎn)品成本，保證了產(chǎn)品的質(zhì)量穩(wěn)定性。為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案
一種注射用卡絡(luò)磺鈉配制工藝，該配制工藝為
處方每2000ml用量，原輔料無水卡絡(luò)磺鈉20. 0g、甘露醇80. 0g、藥用炭4. 0g，新鮮注射用水加至2000ml ；
(I)將甘露醇加入約配制量25 %的注射用水中，加熱使其完全溶解,加入配制量0.2%(W/V)的藥用炭，煮沸30分鐘，脫炭過濾。(2)取配制量30%的注射用水，冷卻至40°C以下，加入無水卡絡(luò)磺鈉，攪拌使其完全溶解，將溶液加入甘露醇濾液中混合均勻。(3)用10%的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)步驟(2)所配藥液PH值至5. 5 6.0，加注射用水至2000 ml，攪拌均勻，復(fù)測PH值在5. 5 6. O，依次經(jīng)O. 45 μ m、0. 22 μ m微孔濾膜過濾，送檢半成品合格后，交灌裝工序。本發(fā)明提供技術(shù)方案的有益效果是
按該配制工藝制得的產(chǎn)品具有以下特性
(1)提高了原料利用率，降低了生產(chǎn)成本；
(2)產(chǎn)品質(zhì)量更加穩(wěn)定，生產(chǎn)成本下降，市場競爭力增強(qiáng)；
研究報(bào)告
檢驗(yàn)依據(jù)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH07092008
藥品來源用本發(fā)明的注射用卡絡(luò)磺鈉配制工藝各中試三批的樣品。每批10萬ml，均嚴(yán)格按新處方工藝要求100%投料；
(1)檢結(jié)果新工藝樣品全檢結(jié)果均符合規(guī)定。100%投料，新的配制工藝處方的含量在標(biāo)示量的98. 5%-99. 5%之間(標(biāo)準(zhǔn)為90%-110%)；
新工藝中試中間產(chǎn)品、成品含量統(tǒng)計(jì)
權(quán)利要求
1.一種注射用卡絡(luò)磺鈉配制工藝，其特征在于，所述配制工藝為 處方每2000 ml用量，原輔料無水卡絡(luò)磺鈉20. 0g、甘露醇80. 0g、藥用炭4. Og,新鮮注射用水加至2000ml ； (1)將甘露醇加入約配制量25%的注射用水中，加熱使其完全溶解,加入配制量0.2%(W/V)的藥用炭，煮沸30分鐘，脫炭過濾； (2)取配制量30%的注射用水，冷卻至40°C以下，加入卡絡(luò)磺鈉，攪拌使其完全溶解，將溶液加入甘露醇濾液中混合均勻； (3)用10%的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)步驟(2)所配藥液PH值至5.5 6. O，加注射用水至,2000 ml，攪拌均勻，復(fù)測PH值在5. 5 6. 0，依次經(jīng)O. 45 μ m、0. 22 μ m微孔濾膜過濾，送檢半成品合格后，交灌裝工序。
全文摘要
本發(fā)明公開一種卡絡(luò)磺鈉注射液的配制工藝，克服以往卡絡(luò)磺鈉注射液傳統(tǒng)配制工藝的缺陷，提供一種成本低、收率高，成品質(zhì)量更加穩(wěn)定的配制工藝(1)將甘露醇加入約配制量25％的注射用水中，加熱使其完全溶解，加入配制量0.2％(W/V)的藥用炭，煮沸30分鐘，脫炭過濾；(2)取配制量30％的注射用水，冷卻至40℃以下，加入無水卡絡(luò)磺鈉，攪拌使其完全溶解，將溶液加入甘露醇濾液中混合均勻；(3)用10％的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)藥液PH值至5.5～6.0，加注射用水至配制量，攪拌均勻，復(fù)測PH值在5.5～6.0，依次經(jīng)0.45μm、0.22μm微孔濾膜過濾，送檢半成品合格后，交灌裝工序，該配置工藝增強(qiáng)了產(chǎn)品的市場競爭力，便于產(chǎn)品的市場銷售，值得推廣。
文檔編號(hào)A61P1/00GK102961330SQ20121055163
公開日2013年3月13日 申請(qǐng)日期2012年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月19日
發(fā)明者朱文臣, 陳水庫, 朱永杰, 白宗鋒, 朱松林, 黃占海, 方水霞 申請(qǐng)人:河南輔仁懷慶堂制藥有限公司