專利名稱：以欖香烯為原料的抗癌藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗癌藥物及其制備方法，尤其是一種臨床應(yīng)用范圍廣，可制成乳注射液、水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑等多種形式的以欖香烯為原料的抗癌藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
欖香烯是莪術(shù)油、香茅草油的主要成分，現(xiàn)已被廣泛地用于治療癌癥。最早應(yīng)用的抗癌藥物是用莪術(shù)油制成莪術(shù)油注射液，該注射液只能用局部瘤體給藥的方式治療子宮頸癌，其療程較長、給藥操作不便，而對(duì)于其它各種癌癥則無法用此注射液進(jìn)行有效治療。為了解決莪術(shù)油注射液只能用于局部瘤體給藥、應(yīng)用范圍較窄的問題，人們從莪術(shù)油、香茅草油中將具有固定配比成分的欖香烯分離出來，與其它組分組合制成欖香烯乳注射液。該乳注射液除可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥外，還可靜脈注射，可治療子宮頸癌、腦瘤、消化道惡性腫瘤、惡性胸腔積液、惡性腹腔積液和白血病等多種癌癥，臨床應(yīng)用范圍較廣。如專利號(hào)為93110091、專利名稱為《欖香烯乳注射液及其制備方法》的專利說明書中便公開了這樣一種以欖香烯為主要成分的乳注射液，它主要是由欖香烯、精制豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖溶液組分按比例配制而成。其中欖香烯的固定配比成分為55％的β-欖香烯、30％的γ-欖香烯和δ欖香烯之和以及其它的萜類化合物。此種配比成分的欖香烯是以莪術(shù)油為原料置加熱釜中進(jìn)行真空精密分餾而得到的，分離時(shí)選擇真空度一般為1～3mmHg，收集溫度為90～93℃。所述的欖香烯乳注射液雖然解決了以往的莪術(shù)油注射液所存在的問題，但是，該固定配比成分的欖香烯只能制成乳注射液，可以靜脈注射。由于靜脈注射是通過靜脈血液給藥，血管末梢處藥的含量少，以至于對(duì)于諸如肺癌等腫瘤的療效不很理想。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術(shù)所存在的不足，提供一種療效高、應(yīng)用范圍廣，并可制成乳注射液、水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑等多種形式、可通過多種途徑給藥治療癌癥的以欖香烯為原料的抗癌藥物及其制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是一種以欖香烯為原料的抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β-欖香烯1～60％γ-欖香烯與δ-欖香烯之和 32～99％余量為其它分餾雜質(zhì)。
一種以欖香烯為原料的抗癌藥物的制備方法，其特征在于將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為80～87℃時(shí)的餾份。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比主要的不同點(diǎn)是將從莪術(shù)油、香茅草油或其它原料中分離出來的β-欖香烯、γ-欖香烯與δ-欖香烯及其它分餾后雜質(zhì)按比例配制，該固定配比的欖香烯除可以制成乳注射液外還可以制成水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑，即可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥、靜脈注射，同時(shí)還可通過呼吸使霧化的藥物通過肺部分布全身，直達(dá)病灶，也可以口服藥物，通過胃部消化吸收，達(dá)到治療癌癥的目的。對(duì)于治療顱內(nèi)惡性腫瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、膀胱癌、胃癌、食管癌、結(jié)腸癌、直腸癌、子宮頸癌、卵巢癌及冠心病、心絞痛、動(dòng)脈硬化、缺血性中風(fēng)、周圍血管病、前列腺增生、糖尿病、高血脂、高血粘度、血栓、子宮肌瘤等有確切的療效，在癌癥治療過程中與其它化療藥物合用可增加療效。而用本發(fā)明制備方法生產(chǎn)以欖香烯為原料的抗癌藥物成分配比準(zhǔn)確、操作簡單、成本低。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為3mmHg，收集溫度為82℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為50％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為40％。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑、膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對(duì)于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例2同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2mmHg，收集溫度為80℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為1％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為99％。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑、膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對(duì)于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例3同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為5mmHg，收集溫度為87℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為60％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為32％、余量為其它分餾雜質(zhì)，如萜類化合物等。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑、膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對(duì)于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例4同實(shí)施例1以莪術(shù)油或香茅草油為原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為4mmHg，收集溫度為84℃時(shí)的餾份即得所需之配比。即所得的欖香烯中β-欖香烯為40％、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和為60％。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對(duì)于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
實(shí)施例5也可以選用從莪術(shù)油中分離出來的β-欖香烯、γ-欖香烯與δ-欖香烯之和。取50％β-欖香烯、50％gγ-欖香烯與δ-欖香烯之和。可將欖香烯與其它成分配比制成乳注射液、水針劑、氣霧制劑、軟膠囊、片劑、拴劑劑膠囊劑等。
治療腫瘤的劑量為1000-3000毫克/日，1-3個(gè)月為一療程；對(duì)于所述其它病癥，劑量為100-500毫克/日，10-30天為一療程。
權(quán)利要求
1.一種以欖香烯為原料的抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β-欖香烯 1～60％γ-欖香烯與δ-欖香烯之和 32～99％余量為其它分餾雜質(zhì)。
2.一種以欖香烯為原料的抗癌藥物的制備方法，其特征在于將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為80～87℃時(shí)的餾份。
全文摘要
本發(fā)明公開一種以欖香烯為原料的抗癌藥物，其特征在于各組分重量比β－欖香烯1～60％、γ－欖香烯與δ－欖香烯之和32～99％、余量為其它分餾雜質(zhì)。將原料置于精密分餾塔釜中進(jìn)行加熱分餾，以3mm×3mm不銹鋼為填料，真空度為2～5mmHg，收集溫度為80～87℃時(shí)的餾分。該固定配比的欖香烯除可以制成乳注射液外還可以制成水針劑、氣霧劑、軟膠囊、片劑、栓劑及膠囊劑，即可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥、靜脈注射，同時(shí)還可通過呼吸使霧化的藥物通過肺部分布全身，直達(dá)病灶，也可以口服藥物，通過胃部消化吸收，達(dá)到治療癌癥的目的，可治療多種癌癥。用本發(fā)明制備方法生產(chǎn)以欖香烯為原料的抗癌藥物成分配比準(zhǔn)確、操作簡單、成本低。
文檔編號(hào)A61P31/00GK1408348SQ0213298
公開日2003年4月9日 申請(qǐng)日期2002年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月18日
發(fā)明者許海, 馮準(zhǔn) 申請(qǐng)人:中國遠(yuǎn)大國際集團(tuán)有限公司