專利名稱：供注射用鹽酸法舒地爾藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及一種對光穩定，不會產生結晶，穩定性好的供注射用的鹽酸法舒地爾藥物組合物及其制備方法。近些年來，腦血管意外如動脈瘤破裂后導致的蛛網膜下腔出血已被臨床醫師所熟知。蛛網膜下腔出血最常見且最嚴重的并發癥為腦血管痙攣，其致殘或致死的主要原因是動脈痙攣引起的遲發性腦缺血，近半數患者發生于出血后，若不給予治療，神經功能缺失或死亡的發生率高達20%。雖然腦血管痙攣其潛在的危險性很大，但是對其發病的機制尚未完全清楚，通常認為是多種原因共同作用的結果。所以，現在的治療措施主要是針對SAH后引起的腦血管痙攣的可能發病機制進行的治療。目前已有的藥物治療中，NO相關藥物及ET 拮抗劑類藥物均未廣泛的用于臨床，仍處于研究階段；而因為SAH后的炎癥反應尚未明確， 所以抗炎治療的臨床療效仍不清楚；鈣拮抗劑類藥物能有效的擴張血管改善微循環，所以臨床上應用的最多。目前臨床上應用最多的鈣拮抗劑為尼莫地平，其存在的問題是對腦血管的選擇性不強，在舒張腦血管的同時也使全身血壓降低。而鹽酸法舒地爾選擇性地作用于腦血管，其對全身血壓無影響，尤其是對心肌的鈣通道無作用，避免了相關的副作用。試驗證明，鹽酸法舒地爾舒張血管的作用強于尼莫地平、維拉帕米等其他鈣離子拮抗劑，而且鹽酸法舒地爾作用不依賴于細胞外Ca2+，而是拮抗胞內Ca2+，完全不同于傳統細胞膜鈣通道阻滯藥。 臨床試驗證明，鹽酸法舒地爾耐受性良好，不良反應多為輕微、一過性的。其溶于水，注射劑完全以水為溶媒，避免了有機溶媒(如乙醇和聚乙二醇等)的不適反應。鹽酸法舒地爾使用方便，可在0.5小時內注射完成，而尼莫地平需至少12小時。鹽酸法舒地爾，英文名Jasudil，其結構式為
權利要求
1. 一種供注射用的鹽酸法舒地爾藥物組合物，其特征在于，每1000支所述的鹽酸法舒地爾藥物組合物，其配方組成為
2.權利要求1所述的鹽酸法舒地爾藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟取處方量注射用水90%，溫度在55-65°C，加入處方量的鹽酸半胱氨酸，攪拌溶解后；加入處方量的鹽酸法舒地爾，攪拌至溶解后，向溶液中再加入處方量的氯化鈉，攪拌至溶解完全；測得初始PH值，根據初始pH值，用4%氫氧化鈉溶液及10%鹽酸半胱氨酸溶液調節pH值范圍在5. 5-6. 5 ；向加入藥用炭，攪拌；抽濾，補充注射用水至全量，混合均勻；精濾；灌裝； 滅菌；燈檢；入庫；即得成品。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的藥用炭的用量為0.05-0. 1%。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的攪拌是在55-65°C下攪拌30 分鐘。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的滅菌是在121°C熱壓滅菌 15-20分鐘。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的滅菌是在121°C熱壓滅菌15 分鐘。鹽酸法舒地爾氯化鈉鹽酸半胱氨酸注射用水
全文摘要
本發明公開了一種供注射用的鹽酸法舒地爾藥物組合物，該鹽酸法舒地爾注射液由鹽酸法舒地爾、鹽酸半胱氨酸、氯化鈉組成，每支含有鹽酸法舒地爾15-60mg，鹽酸半胱氨酸mg，氯化鈉mg。其制備方法為取處方量注射用水90%，溫度在55-65℃,加入處方量的鹽酸半胱氨酸，攪拌溶解后；加入處方量的鹽酸法舒地爾，攪拌至溶解后，向溶液中再加入處方量的氯化鈉，攪拌至溶解完全；測得初始pH值，根據初始pH值，用4%氫氧化鈉溶液及10%鹽酸半胱氨酸溶液調節pH值范圍在5.5-6.5；向加入藥用炭，攪拌；抽濾，補充注射用水至全量，混合均勻；精濾；灌裝；滅菌；燈檢；入庫；即得成品。該鹽酸法舒地爾藥物組合物對光穩定性好，不會產生結晶、澄明度，穩定性好，該發明對提高產品收率，降低成本，實現產業化，更好的應用于臨床，具有更明顯的優勢。
文檔編號A61P9/10GK102266343SQ20111026052
公開日2011年12月7日 申請日期2011年9月5日 優先權日2011年9月5日
發明者嚴潔, 黃欣 申請人:天津市漢康醫藥生物技術有限公司