專利名稱：一種氟馬西尼脂質體注射液的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種脂質體注射液及其制法，具體涉及一種氟馬西尼脂質體注射液及其制法，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
氟馬西尼化學名稱為8-氟-5，6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并_[l，5_a] [1,4]苯并二氮卓-3-甲酸乙酯，分子式C15H14FN3O3，分子量303.四，結構式如下
權利要求
4中氟馬西尼脂質體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼1份膽固醇50-200 份磷脂酰乙醇胺50-300 份大豆甾醇10-50 份吐溫801-60 份海藻糖10-150 份PVP50-250 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為1 1-1 2。
1.
2.根據權利要求1所述的氟馬西尼脂質體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼膽固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐溫80海藻糖 PVP1份75-150 份 100-200 份 25-50 份 10-40 份 20-100 份 80-200 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為1 1-3 4。
3.根據權利要求1所述的氟馬西尼脂質體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼膽固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐溫80海藻糖 PVP1份100-150 份150-200 份 25-50 份10-20 份20-50 扮100-150 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為ι 1。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的氟馬西尼脂質體注射液，其中氟馬西尼的規格為 2ml 0. 2mg、5ml 0. 5mg或IOml Img (注射液體積氟馬西尼重量)。
5.一種制備氟馬西尼脂質體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將膽固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆留醇和吐溫80溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質體；(2)將上述制備的空白脂質體經流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；(3)無菌條件下，向熔融狀態的脂質體中加入氟馬西尼，不斷攪拌下加入海藻糖和PVP ；(4)0.45um微孔濾膜過濾，快速冷凍，然后恢復到室溫，灌裝，即得氟馬西尼脂質體注射液。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液為pH為7.2的磷酸鹽緩沖溶液。
8.根據權利要求5所述的氟馬西尼脂質體注射液的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的熔融狀態脂質體的溫度為60°C。
9.根據權利要求5所述的氟馬西尼脂質體注射液的制備方法，其特征在于步驟中所述的快速冷凍的溫度為-80°C。
全文摘要
本發明公開一種氟馬西尼脂質體注射液及其制法。該脂質體注射液由特定重量配比的氟馬西尼、膽固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆甾醇、吐溫80、海藻糖和聚乙烯吡咯烷酮制成。本發明的脂質體注射液具有良好的制劑穩定性，冷凍過程中脂質體不會因融合、冰晶等發生破裂，長期儲存后，脂質體同樣保持良好的包封率；本發明提高了氟馬西尼的溶解度，提高了制劑產品的質量，減少了毒副作用，增加了藥物在體循環中的保留時間，提高了藥物的生物利用度，療效明顯提高；并且制備方法簡單，適合于工業化大生產。
文檔編號A61K9/127GK102247324SQ20111019655
公開日2011年11月23日 申請日期2011年7月14日 優先權日2011年7月14日
發明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司