專利名稱：一種奧利司他片劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體而言，涉及一種奧利司他片劑及其制備方法。
背景技術：
奧利司他是一種脂肪酶抑制劑，為白色至類白色的結晶性粉未，化學名N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1 [ (2s, 3s) 3-己基-4氧基-2-環氧丙基甲基]十二酯，也稱四氫脂抑素(THL)，結構式如下
權利要求
1.一種奧利司他片劑，其特征在于由含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物與藥用輔料直接壓片而成，所述含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物中，奧利司他、磷脂和二氧化硅的重量比為1: O. 5-1. 5 O. 5-3。
2.根據權利要求1所述的奧利司他片劑，其特征在于所述含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物中，奧利司他、磷脂和二氧化硅的重量比為1: O. 7-1.2 0.8-2。
3.根據權利要求1、2所述的奧利司他片劑，其特征在于所述的磷脂選自如下的一種或多種卵磷脂、豆磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿。
4.根據權利要求3所述的奧利司他片劑，其特征在于所述藥用輔料包括填充劑、崩解劑、潤滑劑。
5.根據權利要求4所述的奧利司他片劑，其特征在于所述填充劑選自如下的一種或多種預膠化淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇。
6.根據權利要求5所述的奧利司他片劑，其特征在于所述填充劑為微晶纖維素。
7.根據權利要求4所述的奧利司他片劑，其特征在于所述崩解劑選自如下的一種或多種交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素。
8.根據權利要求7所述的奧利司他片劑，其特征在于所述崩解劑是交聯聚維酮。
9.根據權利要求4所述的奧利司他片劑，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅和滑石粉中一種或多種，優選為硬脂酸鎂。
10.一種根據權利要求1或2所述奧利司他片劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)將奧利司他和磷脂溶于乙醇中，加入二氧化硅；(2)40°C以下減壓蒸干乙醇，將蒸干的組合物取出，過80目篩，得含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物；(3)將含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物與藥用輔料混合均勻，直接壓片即得。
全文摘要
本發明公開了一種含有奧利司他片劑及其制備方法，該片劑由含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物與藥用輔料直接壓片而成，所述含二氧化硅的奧利司他磷脂組合物中，奧利司他、磷脂和二氧化硅的重量比為1∶0.5-1.5∶0.5-3。本發明解決了奧利司他常規工藝壓片粘沖、貯存中穩定差的問題，提高了奧利司他的體外溶出度。
文檔編號A61K47/24GK103006601SQ201310000099
公開日2013年4月3日 申請日期2013年1月4日 優先權日2013年1月4日
發明者孫勇, 徐麗灑, 徐平, 劉巧囡, 沈若武 申請人:青島大學