專利名稱：一個新的鹽酸洛美沙星滴眼液及其制備方法
技術領域：
；本發明涉及藥物制劑領域，公開了一個新的鹽酸洛美沙星滴眼液及其制備方法。
背景技術：
鹽酸洛美沙星化學名為(±)1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。結構式如下 分子式C17H19F2N3O3·HCl分子量387.81鹽酸洛美沙星是由體本北陸制藥有限公司與群馬義大學于1985年開始聯合研制并與鹽野義制藥公司共同開發的新喹喏酮類抗菌藥物，于1990年4月獲準上市。它具有抗菌譜廣、抗菌效力強、口服吸收好，體內分布廣，長效和毒性低等特點。經國內外臨床應用，獲得良好療效。目前已開發出或正在開發的劑型有膠囊劑、口服液、滴眼液、滴耳液、注射劑和凍干粉針等，用于治療各敏感細菌引起的細菌感染。目前臨床上使用的鹽酸洛美沙星滴眼液(5ml∶15mg；8ml∶24mg)，但因滴眼液使用后，其藥液會通過淚管而進行口鼻中，一是藥物保留時間縮短，二是藥物苦味在口中明顯體現出來，影響了藥物的治療效果和病人的用藥依從性，使臨床使用的推廣受到限制。
本發明克服了現有鹽酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過物理增稠和保濕潤滑作用，延長了藥物在眼表的停留時間，藥物不易流入口、鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了鹽酸洛美沙星的苦味提高了藥物的治療效果和病人的用藥依從性，擴大了臨床使用面。
發明目的本發明的目的首先在于克服了現有鹽酸洛美沙星滴眼液的缺陷、提高了藥物的治療效果和病人的用藥依從性；其次，本發明的另一目的是提供了其制備方法。

發明內容
本發明提供了新的鹽酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下鹽酸洛美沙星 0.04-10.0％(W/V)玻璃酸鈉 0.01-10.0％(W/V)制備方法可采用常規的滴眼液制備方法制得，較具體的制備方法為洛美沙星溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，分裝，即得。
新的鹽酸洛美沙星滴眼液質量穩定，室溫條件避光儲存24個月后，外觀色澤、PH值、不溶性微粒、含量、分解產物等均尚無明顯變化，說明該制劑在室溫條件下儲存穩定可靠。
具體的實施方式介紹下面通過實例進一步闡述本發明，但并不限制本發明。
實施例1處方鹽酸洛美沙星 3g玻璃酸鈉 1g其他輔料 適量注射用水 加至 1000ml制法取鹽酸洛美沙星和其他輔料分別溶解于適量注射用水中，煮沸，保溫70℃左右30分鐘，用微孔濾膜趁熱過濾。
取處方量的玻璃酸鈉放于注射用水中，保溫于60-70℃并不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入藥物溶液中，邊加邊攪拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分裝，即得。
實施例2處方鹽酸洛美沙星3g玻璃酸鈉1g氯化鈉 2g其他輔料適量注射用水 加至 1000ml制法取鹽酸洛美沙星、氯化鈉和其他輔料分別溶解于適量注射用水中，煮沸，保溫70℃左右30分鐘，用微孔濾膜趁熱過濾。
取處方量的玻璃酸鈉放于注射用水中，保溫于60-70℃并不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入藥物溶液中，邊加邊攪拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分裝，即得。
實施例3處方鹽酸洛美沙星 3g玻璃酸鈉 2g氯化鈉 2g其他輔料 適量注射用水 加至 1000ml制法取鹽酸洛美沙星、氯化鈉和其他輔料分別溶解于適量注射用水中，煮沸，保溫70℃左右30分鐘，用微孔濾膜趁熱過濾。
取處方量的玻璃酸鈉放于注射用水中，保溫于60-70℃并不斷攪拌，使其充分溶脹，煮沸，用微孔濾膜趁熱過濾。
將過濾好的玻璃酸鈉溶液緩緩加入藥物溶液中，邊加邊攪拌，并添加注射用水至足量，得澄清溶液，分裝，即得。
權利要求
1.新的洛美沙星滴眼液其特征是主要含洛美沙星、玻璃酸鈉及其他輔料和水。
2.權利要求1中的水為注射用水。
3.權利要求1、2的滴眼液，其中洛美沙星的濃度為0.04-10.0％(W/V)，玻璃酸鈉的濃度為0.01-10.0％(W/V)，PH值為5.0-6.5。
4.權利要求1的滴眼液，進一步含有等滲劑。
5.權利要求4的滴眼液，其中等滲劑是氯化鈉。
6.權利要求1-5中任一項滴眼劑的制備方法洛美沙星溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，分裝，即得。
全文摘要
本發明公開了一個新的鹽酸洛美沙星滴眼液及其制備方法。本發明提供了新的鹽酸洛美沙星滴眼液的主要配方如下鹽酸洛美沙星0.04－10.0％(W/V)；玻璃酸鈉0.01－10.0％(W/V)。制備方法可采用常規的滴眼液制備方法制得，較具體的制備方法為洛美沙星溶解于水中后，將溶脹了玻璃酸鈉的水溶液加入到藥液中，攪拌均勻，加水至足量，分裝，即得。本發明克服了現有鹽酸洛美沙星滴眼液的缺陷，玻璃酸鈉通過物理增稠和保濕潤滑作用，延長了藥物在眼表的停留時間，藥物不易流入口、鼻腔中，一是減少了藥物的流失，二是克服了鹽酸洛美沙星的苦味提高了藥物的治療效果和病人的用藥依從性，擴大了臨床使用面。
文檔編號A61P31/00GK1895253SQ200510040959
公開日2007年1月17日 申請日期2005年7月11日 優先權日2005年7月11日
發明者張宏業, 耿仲毅 申請人:張宏業, 耿仲毅