專(zhuān)利名稱(chēng)：瑞香素緩釋組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物的緩釋劑型，具體涉及一種瑞香素緩釋組合物，以及所述緩釋組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
瑞香素(Daphnetin，又稱(chēng)祖師麻甲素、白瑞香素、瑞香內(nèi)酯)化學(xué)名稱(chēng)為7，8_ 二羥基香豆素，是廣泛分布于多種植物中的有效藥物成分。多方面的藥理研究表明，具有擴(kuò)張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，改善心肌代謝促進(jìn)心功能恢復(fù)，擴(kuò)張末梢血管以及抗埃及血栓形成和抑制血小板凝集作用；并有興奮垂體一腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的抗炎作用；此外尚有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜催眠、抗菌、增強(qiáng)免疫、降血脂、強(qiáng)心、降血壓、抗血栓等作用。臨床用于治療血栓閉塞性脈管炎及其他閉塞性血管疾病和冠心病的輔助治療。瑞香素化學(xué)結(jié)構(gòu)式
如下:
權(quán)利要求
1.一種瑞香素緩釋組合物，其以重量計(jì)含有:瑞香素10-80%，優(yōu)選30-60%、40-60%，填充劑10-80%，優(yōu)選20-60%、30-55%，高粘度的親水性骨架材料2_40%，優(yōu)選3_30%、4_25%。
2.權(quán)利要求1的緩釋組合物，其還含有粘合劑和/或潤(rùn)滑劑，所述粘合劑的含量以重量計(jì)為0.1-20%，優(yōu)選0.5-10%、1-5%，所述潤(rùn)滑劑的含量以重量計(jì)為0.01-10%，優(yōu)選0.1-5%,0.5-3%。
3.權(quán)利要求1或2的緩釋組合物，其中所述的高粘度的親水性骨架材料選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、殼聚糖、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一種。
4.一種瑞香素緩釋組合物，其以重量計(jì)含有:瑞香素10-80%，優(yōu)選40-80%、50-70%，填充劑10-80%，優(yōu)選20-50%、20-40%，溶蝕性骨架材料1_80%，優(yōu)選為3_40%、6_20%。
5.權(quán)利要求4的緩釋組合物，其還含有粘合劑和/或潤(rùn)滑劑，所述粘合劑的含量以重量計(jì)為0.1-20%，優(yōu)選0.5-10%、1-5%，所述潤(rùn)滑劑的含量以重量計(jì)為0.01-10%，優(yōu)選0.1-5%,0.5-3%。
6.權(quán)利要求4或5的緩釋組合物，其中所述的溶蝕性骨架材料選自蜂蠟、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸、氫化植物油、蓖麻蠟、聚乙二醇單硬酸酯、單硬脂酸甘油酯和甘油三酯中的至少一種。
7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的緩釋組合物，其中所述的填充劑選自淀粉、微晶纖維素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、木糖醇、預(yù)膠化淀粉、糊精、麥芽糊精、微粉硅膠、可壓性淀粉、糖粉、無(wú)機(jī)鹽和甘露醇中的至少一種。
8.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的緩釋組合物，其中所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉和聚乙二醇中的至少一種。
9.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的緩釋組合物，其為骨架片劑。
10.權(quán)利要求9的緩釋組合物的制備方法，其特征在于采用如下步驟進(jìn)行制備:取瑞香素、高粘度的親水性骨架材料或溶蝕性骨架材料和填充劑，混勻后過(guò)篩，加入潤(rùn)濕劑或粘合劑制軟材，過(guò)篩，制粒，干燥，加入潤(rùn)滑劑，混勻，整粒，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及瑞香素緩釋組合物及其制備方法。所述緩釋組合物為骨架片劑。所述骨架片劑含有瑞香素、填充劑、骨架材料、粘合劑和潤(rùn)滑劑。所述骨架材料為高粘度的親水性骨架材料或溶蝕性骨架材料。本發(fā)明制備的瑞香素緩釋片，藥物的緩釋效果好，與已上市膠囊相比作用時(shí)間長(zhǎng)，劑量小，減少了服用次數(shù)，提高了生物利用度。本發(fā)明工藝操作簡(jiǎn)單，成本低，易于控制，適合工業(yè)大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/22GK103181909SQ20121058952
公開(kāi)日2013年7月3日 申請(qǐng)日期2012年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月31日
發(fā)明者梅興國(guó), 李雪如, 劉燕, 李志平 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所