專利名稱：氫溴酸右美沙芬滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種常用藥品的制劑改革，特別是一種氫溴酸右美沙芬滴丸。本發明還涉及上述滴丸的制備方法。
而滴丸制劑作為一種新型的藥物制劑，因生產設備簡便、占地面積小，且具有無粉塵和成本低的特點，最重要的是滴丸劑的溶出度一般都高于片劑。因此，各種藥物的滴丸劑相繼出現，而氫溴酸右美沙芬的熔融溫度是125攝氏度，已經接近發渾溫度，因此用熱熔融法直接滴制丸劑影響藥物的穩定性。本發明通過劑型改革，將氫溴酸右美沙芬與敷料共熔制成滴丸劑的形式，保持了藥物的穩定性。
本發明的氫溴酸右美沙芬滴丸，是將氫溴酸右美沙芬與聚乙二醇、甘油、吐溫-80加熱共熔，保持共熔狀態滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。
上述的該滴丸每丸中可以含氫溴酸右美沙芬是7.5毫克、聚乙二醇6000是15毫克、聚乙二醇10000是7.5毫克、甘油3.8毫克、吐溫-80是0.56毫克。
上述的氫溴酸右美沙芬滴丸的制備方法，包括以下步驟a配料按欲制備的滴丸劑量和滴丸劑數分別稱取原料并混合；b共熔加熱并保持在85攝氏度攪拌，使混合物料充分混合并呈熔化的均勻的膠態；c滴制將上述的膠態共熔物保持在85攝氏度滴入甲基硅油中冷凝成滴丸。
在上述過程進行完畢后，該制備步驟還包括滴丸的除硅油、干燥和包衣過程。
該共熔和滴制過程中保持的溫度最好都是85攝氏度。
本發明的氫溴酸右美沙芬滴丸，制備方法簡單，成本較低，同時該滴丸的溶出度在15分鐘內可達到標示量的90％，溶出度高于片劑。該滴丸可溶于水，可以代替溶液劑使用，穩定性卻遠遠好于溶液劑。且成功的克服了熔融溫度容易發渾影響藥物的穩定性的問題。
分別稱取7.5克氫溴酸右美沙芬，15克聚乙二醇6000，7.5克聚乙二醇10000，3.8克甘油和0.56克吐溫-80。放入容器中混合均勻，加熱至85度，并保持在該溫度繼續攪拌，使物料完全呈均勻的熔化狀態。
接著將上述的熔化狀態的物料滴制到甲基硅油中，使其冷凝形成丸狀。上述的物料可以滴制約1000粒丸劑，每粒丸劑含氫溴酸右美沙芬有效成分7.5毫克。
然后將上述硅油中的滴丸取出，并除去硅油，干燥、包衣后形成成品滴丸。
本發明使用的氫溴酸右美沙芬的熔融點為125攝氏度，如采用熔融法將氫溴酸右美沙芬加入熔融的聚乙二醇中，加熱至125攝氏度時接近“發渾”溫度，容易產生“發渾”現象，不利于藥品的穩定。而氫溴酸右美沙芬在85攝氏度時極易溶于甘油中。因此本發明采用在85攝氏度時將氫溴酸右美沙芬溶入甘油和聚乙二醇中，攪拌形成熔融的分子溶液，又共沉為膠態，屬于固體分散體，使氫溴酸右美沙芬的藥效穩定。
本發明的滴丸劑的溶出度能達到在15分鐘時，溶出量達到標示量的90％以上，其溶出度明顯好于片劑。同時經過加速試驗(40攝氏度和相對濕度75％時)六個月有效成分的溶出度未發生變化。且該滴丸能溶于水，形成溶液，可以作為溶液劑服用。
權利要求
1.一種氫溴酸右美沙芬滴丸，其特征在于是將氫溴酸右美沙芬與聚乙二醇、甘油、吐溫-80加熱共熔，保持共熔狀態滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。
2.根據權利要求1所述的氫溴酸右美沙芬滴丸，其特征在于該滴丸每丸中含氫溴酸右美沙芬為7.5毫克、聚乙二醇6000為15毫克、聚乙二醇10000為7.5毫克、甘油3.8毫克、吐溫-80為0.56毫克。
3.一種權利要求1所述的氫溴酸右美沙芬滴丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟a配料按欲制備的滴丸劑量和滴丸劑數分別稱取原料并混合；b共熔加熱并保持在85攝氏度攪拌，使混合物料充分混合并呈熔化的均勻的膠態；c滴制將上述的膠態共熔物保持在85攝氏度滴入甲基硅油中冷凝成滴丸。
4.根據權利要求3所述的氫溴酸右美沙芬滴丸的制備方法，其特征在于該制備步驟還包括滴丸的除硅油、干燥和包衣的過程。
全文摘要
本發明公開了一種氫溴酸右美沙芬滴丸，是將氫溴酸右美沙芬與聚乙二醇、甘油、吐溫－80加熱共熔，保持共熔狀態滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。該氫溴酸右美沙芬滴丸，制備方法簡單，成本較低，同時該滴丸的溶出度在15分鐘內可達到標示量的90％，溶出度高于片劑。該滴丸可溶于水，可以代替溶液劑使用，穩定性卻遠遠好于溶液劑。
文檔編號A61K31/435GK1449755SQ0310084
公開日2003年10月22日 申請日期2003年1月23日 優先權日2003年1月23日
發明者張以成, 劉錫潛 申請人:張以成, 劉錫潛